Как может влиять бисопролол на кардиограмму

Бисопролол

extra_toc

Бисопролол — селективный бета-1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета-1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект бисопролола обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.

Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

Артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия напряжения, вторичная профилактика инфаркта миокарда), нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне пролапса митрального клапана, при тиреотоксикозе).

Режим дозирования

Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды назначают по 5–10 мг препарата 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.При АГ и ИБС назначают 5–10 мг бисопролола 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимальнй дозы и постепенно повышают ее в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью бисопрол можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечным гликозидом.

Препарат назначают пациентам с умеренно выраженой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних 6 нед.

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают в течение 1–2 нед после начала лечения.Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия. Иногда могут наблюдаться парестезии и ощущение похолодения в конечностях.

В начале лечения может наблюдаться усиление выраженности симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).Со стороны дыхательной системы: редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазму.Со стороны ЖКТ: диарея, запор, тошнота, боль в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).Дерматологические реакции: иногда — зуд; редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.Со стороны мочеполовых органов: крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени в крови (AсАT, АлАТ), снижение толерантности к глюкозе (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня ТГ в крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.

, SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью.

Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/beta-adrenoblocatory/bisoprolol.html

Бисопролол и аритмия

• 1 Состав и форма выпуска
• 2 Показания
  • 2.1 Способ применения «Конкора» от аритмии сердца и дозы
• 3 Противопоказания и побочные явления
• 4 Взаимодействие

Фармацевтический препарат «Конкор» при аритмии сердца должен приниматься исключительно после предварительной консультации с профильным медиком и пройденного диагностического обследования. «Конкор» представляет собой селективный бета-адреноблокатор, оказывающий воздействие на сосудистую систему. Медпрепарат имеет продолжительное терапевтическое действие и способствует нормализации состояния больного уже через 1—2 часа после принятой первой дозы. Зачастую назначают «Конкор» при мерцательной аритмии, потому как нарушение ритма сердцебиения обычно возникает из-за его повышенной нагрузки.

Содержит медикамент и такие дополнительные вещества:

• двузамещенный фосфорнокислый кальций;
• крахмал кукурузы;
• кросповидон;
• аэросил;
• МКЦ;
• пищевой эмульгатор Е572;
• краситель Е172;
• макрогол 400;
• пищевая добавка Е171;
• диметикон.

Приобрести «Конкор» можно в аптеке, но только по рецепту доктора. Производится лекарство в таблетках, которые помещены в упаковки по 30, 50 и 100 штук.

Хранить медикамент следует в недоступном для маленьких деток месте при температурном режиме, не превышающем 30-ти градусов Цельсия.

Срок годности — 5 лет и по истечении этого периода таблетки «Конкор» принимать противопоказано, они подлежат утилизации.

Мерцательная аритмия сердца: описание, причины, симптомы, опасность и лечение

Аритмия, или нарушение сердечного ритма, представляет собой патологическое состояние, возникающее при ряде кардиологических заболеваний, способное стать причиной инвалидизации пациента, а в случае тяжёлых нарушений ритма даже спровоцировать летальный исход.

  Такое неблагоприятное течение аритмии обусловлено тем, что данная патология при отсутствии должного лечения приводит к изнашиванию сердечной мышцы, вследствие чего формируется сердечная недостаточность.

Кроме этого, аритмия сама по себе может стать причиной фибрилляции желудочков и остановки сердца.

В связи с этим любое нарушение сердечного ритма должно быть подвергнуто терапии с использованием определенных препаратов от аритмии, называемых антиаритмиками.

Список этих препаратов велик, и каждый из них действует на разных уровнях проводящей системы сердца, но в данном материале будут освещены краткие аспекты механизма действия, показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также ситуации, в которых прием антиаритмиков является жизненно необходимым.

Класс I, к которому относятся вещества, влияющие на активность натриевых либо калиевых каналов. Механизм действия данной группы заключается в следующем. Как известно, сокращение мышечной клетки происходит за счет того, что клетка получает резкое изменение заряда клеточной мембраны снаружи и внутри. Это называется потенциалом действия.

Мембрана оснащена каналами, через которые осуществляется транспорт положительно заряженных ионов калия и натрия. В тот момент, когда происходит резкое одномоментное поступление натрия в клетку, а калия из клетки, меняется заряд мембраны за счет разности потенциалов. Другими словами, в состоянии покоя клетка заряжена отрицательно внутри и положительно снаружи.

В норме процессы деполяризации и реполяризации клеточной мембраны всех клеток миокарда осуществляются синхронно и регулярно, но при аритмии какие-то клетки могут возбуждаться раньше, какие-то позже, а между какими-то вообще может циркулировать повторная волна возбуждения. С целью предупреждения подобной ситуации и для нормализации синхронности сокращений и применяются антиаритмики 1 класса. Среди них выделяют:

• Класс IА — блокаторы натриевых каналов. Суть их действия основана на том, что чем меньше натрия поступит в клетки миокарда, тем меньше будет вероятность возникновения аритмии, а при уже имеющемся нарушении ритма сердца произойдет его восстановление. К данной группе относятся препараты новокаинамида, хинидина и аймалина, но чаще всего используется новокаинамид в виде раствора для парентерального применения.
• Класс IВ — активаторы калиевых каналов. Суть механизма действия основана на способности некоторых химических веществ активировать каналы, пропускающие калий в клетку, вследствие чего нормализуется характер процессов де- и реполяризации миокарда. Другими словами, для предотвращения неправильного сокращения мышечных клеток миокард необходимо «насытить» калием, что успешно применяется в клинической практике. Из наиболее часто используемых препаратов необходимо отметить лидокаин.
• Класс IС — блокаторы натриевых каналов. Также, как и препараты первой группы, оказывают блокирующее действие для ионов натрия, но обладают более выраженным эффектом. Чаще других в практике применяются этацизин и пропафенон.

Класс II — бета-адреноблокаторы (БАБ). Данная группа препаратов используется в кардиологии уже несколько десятилетий, и является незаменимой в арсенале любого кардиолога.

Но тут необходимо отметить, что БАБ могут быть использованы не столько для восстановления правильного сердечного ритма при уже возникшей аритмии, сколько для проведения ритмоурежающей терапии с целью уменьшения недопустимо высокой частоты сердечных сокращений.

Класс III — препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия. Механизм действия заключается в блокировании калиевых каналов, в результате чего увеличиваются фазы реполяризации и деполяризации, и как итог — увеличивается продолжительность сердечного цикла, а частота сердечных сокращений в минуту уменьшается.

К данной группе относятся амиодарон (кордарон), чаще других используемый для восстановления нормального сердечного ритма. Пограничное положение между БАБ и препаратами данной группы занимает соталол (сотагексал), так как он обладает свойством одновременно блокировать и бета-адрено-рецепторы, и калиевые каналы.

Класс IV — препараты, обладающие выраженным блокирующим эффектом на кальциевые каналы. Кальций, поступая в кардиомиоцит, вступает в реакцию с основными сократительными белками кардиомиоцита — с актином и с миозином.

Другими словами, именно благодаря кальцию мышечная клетка сокращается. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют избыточному поступлению ионов кальция в клетку, за счет чего уменьшается частота сердечных сокращений.

Однако, из всех препаратов данной группы только подгруппа верапамила и дилтиазема обладает подобным механизмом действия, так как подгруппа нифедипина, к примеру, частоту сердечных сокращений, наоборот, увеличивает. Данные препараты, подобно и БАБ, могут быть использованы в качестве ритмоурежающей, но не ритмовосстанавливающей терапии.

Класс V — прочие препараты, способные влиять на сердечную проводимость. К данной группе относятся препараты из ряда сердечных гликозидов, метаболиков (аденозин), препаратов магния (сульфат магния, магнезия) и калия (панангин, аспаркам).

Первые две  подгруппы обладают способностью угнетать проводимость электрических импульсов по атрио-вентрикулярному узлу (предсердно-желудочковому соединению), последние две — оказывать влияние на проницаемость мембраны для ионов калия, замедляя процессы возбуждения мышечных клеток.

Из сердечных гликозидов чаще используется дигоксин.

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование «Бисопролол». От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене.

К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: «Тева», «Вертекс», «Северная звезда».

В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача.

Как пользоваться?

«Бисопролол» принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку – тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать «Бисопролол», подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза «Бисопролола» для взрослого человека не должна быть более 20 мг.

По инструкции «Бисопролол» рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения.

На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг.

Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую – 7,5 мг.

Если при лечении «Бисопрололом» (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Противопоказания к применению «Бисопролола» включают следующие патологии:

• брадикардия;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• кардиомегалия;
• гипотензия;
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Источник: https://power-strip.ru/infarkt/bisoprolol-i-aritmiya/

Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина.

β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани.

Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

• из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
• связь с белками плазмы крови – 28-32%;
• адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
• препарат начинает действовать через 3-4 часа;
• терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

• гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
• острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
• симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

• облегчение болевого синдрома;
• ограничение зоны некроза в мышце;
• профилактика тяжелых аритмий;
• снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Последствия использования «Бисопролола»:

• снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
• коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
• отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
• снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

Хсн с систолической дисфункцией лж

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
9. Метаболический ацидоз.
10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
11. Печеночная энцефалопатия.
12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

• замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
• нарушение внутрисердечного проведения;
• головокружение, мигрени, обмороки;
• синдром сухости глаз;
• бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
• тошнота, расстройства стула;
• реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
• мышечная астения, судороги;
• реактивный гепатит;
• ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
• снижение потенции;
• депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
• повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

• замедление пульса — брадикардия;
• падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
• острая кардиоваскулярная недостаточность;
• гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
• бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

• внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
• инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
• введение 2% р-ра «Изопреналина»;
• мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
• β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
• капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор».

Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата.

В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

• Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
• Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
• Чехия – «Коронал»;
• Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
• Венгрия – «Бидоп»;
• Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС.

Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола».

Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/bisoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Бисопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Внимание:

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь.

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства: Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии, препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор. 

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Подробнее о бета-1 и бета-2 адреноблокаторах читайте в этой статье.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.

А что касается блокаторов кальциевых каналов, это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения. 

Рассчитывается индивидуально. Бисопролол назначают с минимальных дозировок — это 2.5 мг/сутки (половина таблетки). Максимальная суточная доза — 10 мг, (две таблетки).

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Источник: https://CardioGid.com/ot-chego-pomogaet-bisoprolol/