КАБЕРГОЛИН
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, продолговатые; с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
1 таб. | |
каберголин | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.8 шт.
— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт.
— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.2 шт.
— банки полимерные (1) — пачки картонные.
8 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер.
Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа.
Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы.
неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания
Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.
Для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не эффективно.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, беременность, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе, риск послеродового психоза, послеродовая гипертензия, период грудного вскармливания, неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
Дозировка
Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально.
Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю.
Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.
При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0.5-3 мг 1 раз/сут.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия; часто — галлюцинации, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинезия, бред, психотическое расстройство, внезапное наступление сна, обморок; редко — гемионопсия. Возможны избыточная сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запоры, диспепсия, гастрит, рвота; нечасто — нарушения функции печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отеки, сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот); часто — постуральная гипотензия, стенокардия, сердцебиение, покраснение лица; нечасто — спазм сосудов пальцев; редко — эритромелалгия.
Со стороны системы кроветворения: часто — снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем).
Со стороны половой системы: часто — повышение либидо.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность; редко — плеврит, легочный фиброз, кровотечение из носа.
Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги икроножных мышц, увеличение КФК в крови.
Общие реакции: часто — астения, усталость, боль в груди, боли в пояснице; нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — отеки, усталость.
Прочие: редко — фиброз, судороги в пальцах.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес.
Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.
В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать пациентам, которые занимаются вождением транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.
Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены каберголина.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Описание препарата КАБЕРГОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/kabergolin/
Достинекс при планировании и ведении беременности
Обследование женщин с бесплодием часто выявляет повышенный уровень пролактина. В этом случае пациентке могут назначить препарат Достинекс. Что это за препарат и поможет ли он забеременеть?
Пролактин и его эффекты
Пролактин — это пептидный гормон гипофиза, который стимулирует лактацию у родившей и угнетает овуляцию. Секреция пролактина находится постоянно в состоянии подавления – это обеспечивается дофамином. Стимулировать его выброс может повышение уровня эстрогена, что и случается во время беременности.
Однако на протяжении всего периода ожидания малыша действие эстрогена тормозит прогестерон. После рождения плаценты уровень эстрогена резко снижается, и у роженицы начинает выделяться молозиво, а затем и молоко.
Синтез пролактина возрастает при механическом раздражении соска, при стрессе, физической нагрузке, сильной боли, после приема антагонистов рецепторов дофамина (Бромкриптин).
Пролактин тормозит овуляцию путем ингибирования фолликулостимулирующего гормона, гонадотропина и прогестерона, продлевает жизнь желтого тела в яичниках, но тормозит выделение им эстрогена и прогестерона.
Повышение концентрации пролактина вне кормления грудью приводит к следующим эффектам:
- нарушение менструального цикла;
- аменорея;
- бесплодие;
- отсутствие оргазма и фригидность;
- увеличение размеров груди, образование в них кист, аденомы, возможно рака;
- галакторея.
Медикаментозная коррекция уровня пролактина
Повышенный уровень пролактина не дает пациентке зачать ребенка, но беременность может наступить после курса Достинекса. Это препарат с международным названием Каберголин.
Он оказывает влияние на гипофиз путем стимулирования дофаминовых рецепторов. Эффект торможения проявляется уже через 3 часа после приема таблетки и сохраняется на протяжении 7-28 дней, поэтому при лечении гиперпролактинемии нет необходимости принимать препарат ежедневно.
Дозировка Достинекса при планировании беременности зависит от переносимости препарата и скорости развития его эффекта:
- Начинают прием с небольших доз, 0,5 мг в неделю (1 таблетка), изначально можно делить ее на 2 приема по 0,25 мг дважды.
- Если побочные эффекты не развиваются, можно постепенно увеличивать дозу на 1 таблетку в месяц.
- У большинства больных терапевтический эффект появляется уже при 2 таблетках в неделю, но в некоторых случаях дозировка может доходить до 4,5 мг (9 таблеток).
- Если используется более 2 таблеток, их прием следует делить на несколько раз через равные промежутки.
Уровень пролактина в крови контролируют раз в месяц. Когда после приема Достинекса наступает беременность? Снижение пролактина наблюдается через 14-28 дней после начала применения лекарства. У большинства женщин в этот период восстанавливается овуляция, хотя месячные могут еще не появиться, поэтому гинекологи рекомендуют выполнять тест на беременность каждые 4 недели.
В физиологических условиях действие пролактина направлено на поддержание гестации, а значит, прием Достинекса во время беременности противопоказан. Если зачатие наступило, препарат отменяют под контролем врача, постепенно снижая дозировку. Рекомендуется уменьшать дозу на полтаблетки в неделю. Это будет физиологично и не вызовет роста опухоли гипофиза.
Достинекс: побочные эффекты и противопоказания
Препарат хорошо переносится, нежелательные действия проявляются редко и зависят от дозы. Иногда они появляются в начале лечения, но проходят через 2 недели самостоятельно. Некоторым рекомендуется снизить дозировку лекарства, а затем постепенно ее повысить, что уменьшит вероятность дополнительных проявлений.
Чаще женщины жалуются на следующие побочные эффекты Достинекса:
- снижение артериального давления; диспепсия – тошнота, рвота;
- признаки гастрита;
- запор;
- болезненное нагрубание молочных желез;
- чувство жара, приливы;
- нарушение сна, депрессия.
Достинекс противопоказан:
- при беременности уже на ранних сроках;
- при кормлении грудью;
- пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
- при патологии сердечно-сосудистой системы;
- при психических заболеваниях;
- при приеме лекарств для снижения давления.
Достинекс с осторожностью принимают, если имеются:
- гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
- любая патология печени;
- депрессивные психические расстройства.
При одновременном приеме с лекарствами-антагонистами дофамина, эффект препарата будет снижен, поэтому Достинекс не рекомендуется принимать одновременно с Аминазином, Метоклопрамидом, Хлорпротиксеном.
В послеродовом периоде препарат используют для подавления лактации. При отсутствии эффекта от его приема несколько дней следует воздержаться от кормления грудью.
Достинекс, Дюфастон и Утрожестан при подготовке к беременности
При планировании беременности иногда применяют Достинекс в комплексе с Дюфастоном или Утрожестаном. Каберголин применяют в обычном режиме, а препараты прогестерона с 16 по 25 день цикла.
После наступления беременности Достинекс нужно отменить, а прием Дюфастона продолжить, возможно, с увеличением дозы с 2 до 3 таблеток в день — это поможет поддержать развитие плода и уменьшит вероятность прерывания.
Достинекс при подготовке к ЭКО используют в течение курса. После этого делают перерыв на месяц, после которого можно проводить забор яйцеклеток и оплодотворение. Промежуток необходим для выведения лекарства из организма, так как Достинекс обладает эффектом накопления.
Юлия Шевченко, акушер-гинеколог, специально для Mirmam.pro
Источник: https://mirmam.pro/dostineks
Польза или вред: процедуры желтого пилинга и беременность
Большинство медицинских специалистов сходятся во мнении: сочетание желтого пилинга и беременности нежелательно. Однако многие женщины, прошедшие процедуру во время планирования и течения беременности, рожают здоровых детей.
Развитие ребенка в утробе – прямое противопоказание для воздействия ретинолом на кожу. Но не все так однозначно.
Стоит ли делать в период вынашивания малыша
Желтый пилинг – метод омоложения и оздоровления кожного покрова. Посредством процедуры выравнивают поверхность кожи, освежают тон, насыщают кожные ткани биоактивными веществами, стимулируют коллагеновый синтез. Такой эффект объясняет популярность данного вида пилинга у женщин.
Применяют 2 вида воздействия:
- ретиноловый пилинг, при котором действующим веществом является ретинол – витамин A;
- ретиноевый – более интенсивный, основанный на активном сильнодействующем веществе синтетического происхождения – ретиноевой кислоте.
Вторая процедура исключительно салонная. Запрещается проводить ее самостоятельно дома: это чревато негативными последствиями.
Название «желтый» пилингу дано потому, что главный действующий компонент состава (ретинол или ретиноевая кислота) имеет желтый цвет.
Процедура оказывает поверхностно-срединное воздействие на кожный покров. Рекомендуется при следующих проблемах:
- заметном огрубении поверхностного слоя эпидермиса;
- потускнении цвета кожи;
- появлении белых угрей;
- быстром старении кожного покрова;
- сухости и вялости кожи;
- избыточной пигментации.
Ретиноевый пилинг сам по себе совершенно безопасен для кожного покрова и организма в целом, если клиентка салона не вынашивает ребенка. Для получения положительного результата достаточно одного сеанса, но косметологи для достижения максимального эффекта советуют пройти курс процедур.
Негативное влияние на организм плода
В составе наносимой на кожу массы присутствует не только витамин А, способный при избыточном попадании в женский организм причинить вред и матери, и плоду. Также он содержит другие активные вещества, в избытке негативно влияющие на развитие ребенка в утробе:
- аскорбиновую кислоту;
- фитиновую;
- азелаиновую;
- койевую.
Сложно представить, что перечисленные вещества могут отрицательно повлиять на внутриутробное развитие ребенка, ведь они считаются безопасными, даже полезными.
Однако нужно учитывать, что ретиноевый пилинг довольно глубокий, воздействует не только на поверхностные, но и срединные кожные слои. И концентрация активных компонентов в составе довольно высокая. То есть по интенсивности воздействия желтый пилинг сильнее даже салицилового.
Активные вещества проникают сначала глубоко в кожные ткани, оттуда попадают в кровяное русло, разносятся с кровью по женскому организму, достигают матки.
Бывали случаи, когда после курса пилинга, проведенного в период вынашивания, женщины рожали ребенка с аномалиями развития. Ретинол и иные компоненты, находящиеся в составе пилинга, с материнской кровью проникают в зародышевые ткани, где провоцируют мутации рецепторов и будущих органов.
Однако процедура не так опасна, как о ней рассказывают. Интенсивность негативного воздействия и, как следствие, вероятность появления мутаций у плода определяются частотой прохождения пилинга в период беременности и используемым компонентным составом.
Ретиноевый пилинг осуществляется однократно или в два этапа. Количество сеансов определяется запущенностью состояния кожного покрова. Если процедура в период вынашивания проведена один раз, то беспокоиться не стоит.
Состав снимается с лица спустя несколько часов, агрессивные компоненты воздействуют поверхностно, не успевают проникнуть в кровяное русло, навредить плоду в утробе.
Другое дело, когда желтый пилинг подразумевает 2-дневный курс с добавлением салициловой кислоты. В этом случае воздействие на кожные ткани срединное, агрессивные соединения успевают проникнуть в кровь, разнестись по организму, добраться до развивающегося в матке эмбриона.
Особенно опасно сочетание ретиноевого пилинга и беременности на ранних сроках вынашивания, когда в эмбриональном организме происходит закладка главных органов и систем, а плацента, защищающая от негативных факторов, еще не сформирована.
Негативное воздействие на организм матери
Желтый пилинг способен причинить вред не только организму развивающегося в утробе ребенка, но и здоровью будущей матери. Проблема в том, что в период беременности женский организм становится более восприимчивым к воздействию аллергенов и прочих раздражающих факторов.
Агрессивные компоненты очищающего состава способны вызвать раздражение чувствительной кожи лица. В ходе процедуры у беременной пациентки могут появиться приступы тошноты или головная боль.
Если женщина решилась на процедуру, несмотря на деликатное положение, то перед основными манипуляциями следует сделать тест на аллергию.
Небольшое количество пилинг-препарата наносится на кожу запястья, локтевого сгиба или за ушной раковиной. Далее нужно выждать 15 минут. Если аллергическая реакция не проявилась, то процедуру можно продолжать.
Ретиноевый пилинг опасен еще и тем, что при беременности работа иммунной системы угнетается, из-за чего тормозятся регенеративные процессы в кожных тканях, микротрещины и ранки заживают медленнее.
В появившиеся после пилинга трещинки может проникнуть инфекция – провокатор воспалительных образований. После воспаления справиться с которым проблематично, нередко остаются уродливые рубцы.
Можно ли проводить процедуру в период планирования беременности
Считается, что ретиноевый пилинг не так опасен на этапе планирования, как на стадии вынашивания. Но следует помнить: на 100% исключить развитие у плода аномалий, спровоцированных негативным воздействием ретинола, можно только при отказе от процедуры и в период планирования, и при вынашивании.
Желтый пилинг на этапе планирования может стать причиной появления различных мутаций, пороков развития у будущего плода.
Нередко после чистки лица беременность заканчивается выкидышем или рождением недоношенного младенца.
Другие виды пилинга при планировании беременности разрешаются.
Однако медицинские специалисты советуют на этапе подготовки к материнству отказаться от любого агрессивного химического воздействия на кожный покров.
Что делать женщине, узнавшей о своей беременности после проведения пилинга
Бывает, что женщина посетила косметологический кабинет, успешно почистила лицо, а через некоторое время узнала, что беременна уже несколько недель. Обычно в такой ситуации будущие мамы впадают в панику, не знают, или отправиться на аборт, или оставить долгожданного малыша.
Подливают масла в огонь многочисленные форумы, где женщины рассказывают, как они после курса пилинга родили ребенка с серьезными патологиями, скрытыми или явными мутациями. Почитав такие рассказы, будущие мамы сами ухудшают свое здоровье депрессиями и нервными расстройствами.
Врачи спешат успокоить женщин, приводя следующие доводы:
- Негативное влияние ретиноевой кислоты на эмбриональный организм не доказано научными исследованиями. Опыты проводились только на мышах, и результаты не подтверждают причиняемый эмбриону вред. Исследователи говорят: вероятность есть, но не 100-процентная.
- Препарат, применяемый для чистки лица, опасен, только если женщина посещает косметологический кабинет регулярно во время беременности, игнорируя предостережения. Если процедура проведена один раз, то проникшего в кожные ткани химического вещества недостаточно, чтобы навредить плоду.
- Чтобы успокоиться, узнать наверняка о состоянии развивающегося в утробе малыша, следует посетить врача, пройти все назначенные анализы и аппаратные исследования. Абортарий никуда не денется, и не нужно туда бежать в панике, пока наличие патологий у плода не подтверждено медицинскими исследованиями. Проходить УЗИ, сдавать анализы нужно в течение всей беременности по назначению наблюдающего гинеколога: это важно для предупреждения и раннего выявления внутриутробных патологий.
Мнение медицинских специалистов по описываемому вопросу чаще всего положительное: можно рожать без опасений.
Тератогенный эффект, спровоцированный воздействием ретиноевой кислоты на материнский организм, развивается с низкой вероятностью, практически не отличающейся от вероятности в случаях, когда женщины в течение всего периода вынашивания не контактируют с агрессивными химическими веществами.
Действительно, существуют случаи диагностики патологий у младенцев, матери которых рискнули сделать пилинг при беременности. Но эти случаи единичны, применить их для статистики невозможно. Рисковать или не рисковать в этом деле – решение за женщиной.
Когда можно беременеть после ретиноевого пилинга
Курс включает 2-6 сеансов. Проникший в кожные ткани ретинол расходуется примерно за 3 месяца. В течение этого периода кожный покров насыщен молекулами биоактивного вещества, продлевающими эффект молодости.
Поэтому после желтого пилинга визуальный результат заметен гораздо дольше, чем после других срединно-поверхностных процедур.
Из вышесказанного понятно: чтобы не появились негативные последствия ретиноевого пилинга, и беременность закончилась рождением здорового младенца, нужно выждать после процедуры минимум 3 месяца, а затем уже приступать к зачатию.
Женщинам, планирующим забеременеть, косметологи советуют заменить желтый пилинг на более щадящие и безопасные варианты: молочный, фруктовый, гликолевый.
Делать или не делать пилинг при беременности – ответственность будущей матери. Но грамотный и понимающий косметолог, узнав, что пациентка в деликатном положении, наверняка откажется от проведения процедуры.
Специалисты просят пациенток не обманывать, честно предупреждать о наличии беременности. Выход из проблемы всегда найдется: возможно, мастер предложит другой вид чистки лица.
Источник: https://ProLitso.ru/piling/zheltyy-i-beremennost
Каберголин — лекарство или сексуальный ноотропик?
Каберголин (мнн) – производное алкалоида спорыньи, лекарство для снижения уровня пролактина.
Агонист дофаминовых (D-2 тип) рецепторов. Стимуляция D2-рецепторов лактропных клеток гипофиза приводит к снижению секреции пролактина [20]. Торговые марки в России: оригинальный Достинекс (Пфайзер), дженерики: Агалатес (ТЕВА), Берголак (Верофарм/Эбботт).
План заметки:
- Основные вводные по молекуле, официальные показания и распространенный off-label;
- Структурный анализ молекулы;
- Каберголин как off-label препарат для улучшения сексуальной жизни;
- Каберголин как ноотропик;
Основные показания:
- прерывание лактации во время беременности;
- ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);
Off-label
- болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
- акромегалия [18];
- болезнь Кушинга [16, 17];
- диабет 2-го типа [19];
- расстройства мужского оргазма [1, 5, 7];
- для улучшения своей сексуальной жизни;
- в качестве ноотропика (мое смелое предположение);
Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.
Клиренс и дозировка [20]
Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.
Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.
Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]
- Незначительное снижение давления;
- (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца [14, 15]. На счет нашего препарата мнения расходятся [14], в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. [приведено в 14, стр. 2], у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
- Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
- Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
- И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию [11], импульсивное поведение [13], дефицит внимания [20] –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
- Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина [20];
- Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой [9].
На что каберголин НЕ влияет
- Гормоны щитовидной железы [10];
- Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин [12];
- Не влияет на качество спермы [10]
Сахарный диабет 2-го типа
0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.
Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.
Каберголин. Структурный анализ
Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.
Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.
Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).
Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.
И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.
Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).
Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.
Каберголин, ЛСД и сила оргазма
В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.
Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.
Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].
Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин).
В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным.
Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.
Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.
Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].
В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.
Каберголин и рефракторный период
Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7].
Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона.
При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.
Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.
При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.
Личный опыт использования
Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.
Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.
На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.
Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).
Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);
Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.
Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство.
Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа.
От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.
Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.
С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;
Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.
Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.
Каберголин и ноотропный эффект
Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.
Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 + google], многими считается «королем ноотропиков».
Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов.
Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов).
Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.
Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.
Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.
Выводы:
- Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
- Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
- Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
- Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
- Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.
Источники:
Источник: https://vladimirfo.com/2018/03/%D0%BA%D0%B0%D0%B1%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE-%D0%B8%D0%BB%D0%B8-%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%81%D1%83%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B/
Достинекс при планировании беременности: свойства препарата, помогает ли он
Иногда бесплодие наступает из-за нарушения гормонального фона. Высокий уровень гормона пролактина приводит к нарушению менструального цикла и не позволяет женщине забеременеть. Решить эту проблему сможет своевременно назначенный препарат. Тема сегодняшней статьи — достинекс и беременность.
Повышенный пролактин
На этапе планирования беременности сложности могут возникать даже если будущая мама здорова и у партнера нет серьезных проблем. При бесплодии следует обратить пристальное внимание на гормональный фон.
Препятствовать беременности может высокий пролактин. Это вещество вырабатывается гипофизом, оно относится к группе пептидных гормонов. Благодаря ему в молочных железах появляется молоко для кормления ребенка. Грудь начинает готовиться к этому процессу спустя несколько недель после зачатия. Пролактин стимулирует рост железистой ткани и защищает ребенка во внутриутробный период.
У беременных и кормящих женщин он возрастает в разы, блокируя овуляцию. Это естественная защита от нового зачатия.
Но в некоторых случаях уровень гормона повышается у не беременных и не кормящих женщин. Что приводит к отсутствию овуляции и бесплодию.
Норма пролактина в зависимости от фазы цикла:
- В первой фазе цикла (с первого дня менструации до овуляции, то есть до 12-17 дня цикла) 252-504 мМ/л
- В период овуляции 361-619 мМ/л
- После овуляции до окончания цикла (то есть до следующих месячных) 299-612 мМ/л
Почему он повышается
Это может произойти по естественным причинам. Например, после сильного эмоционального потрясения или изнурительных физических нагрузок. Также его могут повысить некоторые лекарства. В этом случае уровень гормона нормализуется самостоятельно, как только будет устранена основная причина.
Если же пролактин постоянно повышен, врач может заподозрить изменения работы щитовидной железы, цирроз печени, поликистоз, почечную недостаточность и некоторые другие серьезные заболевания.
Есть некоторые симптомы, которые указывают на повышение пролактина:
- Выделения молозива из сосков
- Сбои цикла
- Повышение веса, не связанное с избыточным питанием
- Головные боли
Однако «на глазок» определить уровень пролактина невозможно. Врач обязательно отправит вас на анализы.
Как работает достинекс
Достинекс при планировании беременности позволяет снизить концентрацию пролактина и ускорить зачатие.
Чтобы достинекс помог забеременеть, не следует назначать его себе самостоятельно (так же, как, впрочем, и любые другие лекарства). Выписать гормональное средство может только врач после обследования.
Для начала специалист назначает минимальную дозировку.
Таблетки снижают уровень пролактина в крови. Основным действующим веществом выступает каберголин. Каберголин – это производное алкалоида спорыньи (род грибов). Вспомогательные вещества – лактоза и лейцин.
Приобретают медицинский препарат в аптеках и только по рецепту. В упаковке содержится 8 таблеток, каждая из которых весит 0,5 мг.
Беременность после достинекса наступает в связи с тем, что он частично блокирует выработку гормона. Благодаря этому фолликулы, расположенные в яичниках, благополучно созревают. Достинекс влияет и на овуляцию, благодаря препарату она протекает без патологических изменений.
Действие препарата начинается спустя несколько часов после его приема. Остаточный эффект от медикамента остается в организме на протяжении месяца.
Чаще всего врачи рекомендуют употреблять 1 таблетку в неделю. Если на фоне приема лекарства не возникло негативных последствий, то дозировку постепенно увеличивают. Однако превышать 4,5 мг в неделю она не должна.
Во время лечения пациентка должна регулярно проходить обследование у врача и контролировать уровень пролактина.
Побочные эффекты и риски
Подавляющее число пациенток хорошо переносят достинекс. Изменения гормонального фона в организме может сопровождаться побочными эффектами. К ним относится:
- головная боль;
- нарушение стула;
- появление или обострение гастрита;
- снижение артериального давления;
- чувство тошноты;
- высокая чувствительность груди;
- слабость.
Если вы заметите у себя такие симптомы, то следует сразу прекращать пить лекарство. Неприятные последствия его употребления пройдут через несколько дней после отмены медикамента.
В случае, если симптомы не ярко выражены и пациентка не испытывает сильного дискомфорта, то дозировка препарата снижается, а после нормализации самочувствия вновь увеличивают дозу. Неприятные последствия употребления медикамента наблюдаются только в первые несколько дней лечения, затем организм привыкает к изменениям.
Для некоторых людей достинекс и зачатие становятся несовместимыми только потому, что пациентка имеет противопоказания к его использованию.
Лечиться с помощью данного медикамента не смогут те, кто имеет индивидуальную непереносимость к спорынье или каберголину.
Язва, проблемы с артериальным давлением и кишечные кровотечения также указывают на то, что для женщины придется подобрать другую терапию.
Беременность на достинексе
О том, как быстро возникнет беременность на достинексе, сказать довольно трудно. Даже врачи не могут дать подобного прогноза, поскольку это зависит от конкретной ситуации. Многие девушки видели желанные две полоски уже после 2-6 месяцев лечения. Некоторым потребовался не один год.
Помимо лекарства на результат влияет еще и образ жизни пациентки, поэтому необходимо соблюдать все рекомендации врача.
Лекарство принимают для того, чтобы нормализовать пролактин и добиться зачатия ребенка. Но что делать после того, как этот момент настал? Достинекс при беременности на ранних сроках может серьезно навредить малышу. Гормон помогает сохранить беременность, а значит его недостаток повышает риск выкидыша или замирания развития плода.
Чтобы беременность на фоне достинекса протекала нормально, врачи советуют пропить курс лекарства, затем подождать 1 месяц (чтобы его не осталось в организме) и только после этого начинать попытки зачатия.
Активные компоненты препарата долгое время находятся в организме.
А значит, даже если вы перестанете пить лекарство сразу после того, как забеременеете, то оно все равно будет воздействовать на организм в течение месяца.
В некоторых случаях врачи придерживаются другой тактики. Они советуют пациентке принимать лекарство до наступления беременности, а затем постепенно убирают медикамент. Самостоятельно принимать решения об его отмене крайне опасно.
Дюфастон и достинекс
Одновременно с достинексом может быть назначен дюфастон. Этот препарат эффективен на этапе планирования беременности. Его рекомендуют пить женщинам, которые делали аборты, имели замершую беременность или сталкивались с выкидышами.
Дюфастон контролирует уровень прогестерона. Препарат положительно влияет на эндометрий матки и подготавливает ее к беременности. Лекарство воздействует на работу мускулатуры кишечника и подготавливает молочные железы к вскармливанию.
Несмотря на то, что достинекс и дюфастон при планировании беременности дополняют друг друга, перед их назначением врач в обязательном порядке проводит полное диагностическое обследование.
Достинекс является одним из самых эффективных и при этом безвредных препаратов. Он позволяет нормализовать гормональный фон для того, чтобы женщина забеременела. Улучшение здоровья возможно только при условии наблюдения у специалиста и контроля уровня пролактина.
Вопрос-ответ
На вопросы пациенток отвечает акушер-гинеколог Елена Артемьева
— Мне назначили достинекс, а можно ли беременеть на его фоне, не опасно ли это для малыша?
— Да, можно. Но при наступлении беременности его отменяют. Как именно (сразу или постепенно) заранее обсудите с вашим лечащим врачом.
— Я уже три месяца пью достинекс для снижения пролактина. Узнала о беременности, три недельки малышу. Что делать теперь – отменять?
— Однозначно отменять. А вот как именно, скажет врач. Обратитесь к нему как можно скорее.
— На фоне приема достинекса случилась задержка. Анализ ХГЧ показал 305. Может ли это быть ошибка на фоне приема лекарства?
— Нет, этот препарат не мог исказить результат анализа ХГЧ. Скорее всего, вы забеременели благодаря этому препарату.
Источник: https://MyZachatie.ru/zhenskie-zabolevaniya/dostineks-i-beremennost.html