Бромокриптин пролактин нейролептики

Высокий пролактин: протокол восстановления добавками iHerb

✿ Уменьшите алкоголь, особенно пиво, потому что ячмень стимулирует пролактин. Вот почему пиво традиционно прописывают для улучшения лактации. Не превышайте четырех алкогольных напитков в неделю.

✿ Уменьшите стресс с помощью йоги, медитации и долгих медленных прогулок.
Медитация так же помагает высвободить допамин. Попробуйте практиковать медитацию 2-3 раза в день в виде глубокого дыхания. Вдохните на счет 4, а затем удерживайте 4 счета. Вдохните на счет 4. Повторите это действие, сосредоточившись исключительно на своем дыхании.

Схема трав и добавок для снижения пролактина

Если у вас повышен ТТГ (даже если подходит к верхней границе), тогда необходимы все меры по оптимизации функции щитовидной железы, а пролактин придет в норму сам по себе, как только восстановится уровень ТТГ. Если страдаете гиперэстрогенией, тогда основной акцент делать на детоксикации и выведении эстрогенов из организма.

Схема направлена на увеличение дофамина, снижения стресса, улучшение сна.

Дофамин непосредственно противодействует пролактину [4], а повышенный пролактин снижает дофамин и повышает серотонин, что может привести к депрессии, отсутствию мотивации, силе воли и т. д. И наоборот. Серотонин также напрямую увеличивает пролактин, поэтому антагонизм серотонина будет снижать пролактин.

Дофамин, вырабатываемый вашим мозгом, естественно, заставляет вас чувствовать себя хорошо, так как ваш мозг воспринимает его выброс как награду. Например, вы получаете прилив допамина в ответ на приятные действия, такие как прием пищи или секс.

Недостаток дофамина приводит к неспособности сосредоточиться, а также к синдрому беспокойных ног. Дофамин дает вам ясность ума, способность концентрироваться, улучшает обучение, память, хорошее самочувствие, поиск решений, креативность и т.д.

Поскольку допамин является химическим веществом, которое ингибирует секрецию пролактина, врачи лечат гиперпролактинемию с помощью агонистов дофамина бромокриптина (Парлодел) или каберголина (Достинекс). Есть и природные растительные блокаторы допаминовых рецепторов.

Обсудите все добавки с вашим лечащим врачом, прежде чем объединять их c рецептом лекарств.

1. Витекс: правила применения

• Делать перерывы в приеме на несколько дней во время месячных.
• Не сочетайте с противозачаточными гормональными средствами, т.к. Vitex ослабляет их действие.
• Не принимайте, если вы моложе 18 лет, потому что ваша гипофизарно-яичниковая связь еще в стадии развития.
• Не принимайте в течение более шести месяцев непрерывно, потому что влияние травы на ваш гипофиз будет с течением времени ослабляться. Вам не понадобится Vitex более шести месяцев. Если это правильное лечение, оно будет работать в течение четырех месяцев.
• Не используйте Витекс, если у вас диагносцировали СПКЯ и/или у вас повышен ЛГ. В этом случае следует выбрать другие травы или добавки, увеличивающие дофамин, например, L-допа.

Now Foods, Dopa Mucuna, 90 растительных капсул

Macuna pruriens является лучшим природным источником L-допы, которая непосредственно превращается в мозге в дофамин. Природные источники L-допы редко имеют побочные эффекты. Macuna Pruriens снизила уровень пролактина на 33% [14]. Macuna также обладает антидепрессантным, антистрессовым и нейростимулирующим действием.

Приминение: по 300 мг 2 раза в день во время еды, в первую половину дня.

Другие добавки с дофаминовым эффектом, которые можно чередовать с L-допа:

• Катуаба — бразильское лекарственное растение Trichilia catigua оказывает антидепрессантоподобное действие за счет увеличения дофамина. [14]
• Бакопа монье — считается ноотропной травой, поскольку она улучшает память, обучение, мозговой кровоток, бдительность, является нейропротектором и увеличивает дофамин. [15] Безопасна и хорошо переносится.
• SAMe (S-аденозилметионин) — метилдонорное соединение, вырабатываемое в печени из аминокислоты метионина. Многие люди имеют проблемы с метилированием, их синтез SAMe ограничен и недостаточен для ресурсов организма. SAMe снижает уровень пролактина, повышает допамин и является антидепрессантом. [16]

3. Адаптогены для питания эндокринной системы и контроля стресса

По желанию, схему можно дополнить адаптогенами (поочередное применение), питающими эндокринную систему, особенно если ваша работа сопровождается постоянными стрессами.

Адаптогены не снижают непосредственно пролактин, а повышают устойчивость к стрессу, снижают рост кортизола, вызванного стрессом, значительно увеличивают ГАМК и стимулируют систему антиоксидантной защиты в организме.

Адаптогенные травы также полезны для здоровья надпочечников и щитовидной железы.

• Ашвагандха — помогает расслабиться, повышает уровень глютатиона, также может увеличить дофамин.
• Американский женьшень (Panax quinquefolius) — как было показано, почти вдвое снижает уровень пролактина в исследованиях на крысах. Он также улучшает эректильную функцию, увеличивая выработку оксида азота (NO), одновременно снижая уровни пролактина и направляя систему дофамина.
• Fo-ti (горец многоцветковый) — улучшает качество яйцеклеток и спермы, повышает либидо.
• Корень солодки (Licorice root) — регулирует уровни кортизола, при отеках противопоказан.
• Мака — помогает повысить уровень дофамина и оксида азота. Как бонус, оказывает положительное влияние на проблемы с эрекцией и снижение фертильности.
• Маточное молочко с сибирским и корейским женьшенем — супер полезная смесь адаптогенов, пчелиной пыльцы и маточного молочка, которое компенсирует связанное с возрастом снижение функций гипофиза. [17]

P.S. Благодарю за использование моего кода RAQ630 в заказе на iHerb, это позволяет расширять тему гормонального доровья женщин в рамках данного ресурса!
Новичкам — 10% на первый заказ по промо-коду NEW19 !

Источник: https://iklumba.com/high-prolactin/

Синдром нейролептической гиперпролактинемии

… является отнюдь не безобидным нежелательным последствием.

Введение. Существует ошибочное мнение о том, что гиперпролактинемия при приеме антипсихотиков (нейролептиков) не влечет за собой серьезных последствий.

На приеме у врача-психиатра пациенты редко жалуются на нарушения менструального цикла, снижение потенции, бесплодие, вероятно, не связывая эти явления с приемом антипсихотических препаратов.

В то же время психиатры редко активно расспрашивают пациентов об этих проблемах, больше обращая внимание на экстрапирамидные побочные эффекты. Этим можно объяснить низкую выявляемость данного синдрома (менее 5%) в практической деятельности психиатров.

Эндокринные нарушения чаще встречаются при применении типичных антипсихотиков. Все фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены вызывают увеличение уровня пролактина. В свою очередь генерация современных атипичных нейролепиков также не лишена этого побочного действия; гиперпролактинемия может наблюдаться и при лечении атипичными антипсихотиками, такими как рисперидон, сульпирид, амисульпирид. По данным S.R.Marder, S.M.Essock, A.L.Miller и соавт. (2004), повышение уровня пролактина при лечении рисперидоном сопоставимо с уровнем пролактина при приеме типичных нейролептиков. По способности вызывать повышение пролактина (гиперпролактинемию) препараты нового поколения можно расположить следующим образом (в сторону убывания): амисульприд (солиан) — сульпирид (эглонил) — рисперидон (рисполепт, инвега, конста) — оланзапин (зипрекса) — клозапин (азалептин, лепонекс) — кветиапин (сероквель) — зипрасидон (зелдокс) — сертиндол (сердолект) — арипипразол (абилифай). При применении арипипразола, оланзапина, кветиапина и клозапина (!) гиперпролактинемия носит транзиторный характер, и в этом случае уровень пролактина постепенно снижается до нормальных показателей.

Синдром нейролептической гиперпролактинемии – это увеличение уровня пролактина в плазме крови, превышающее установленные нормативные показатели, вызванное приемом нейролептических препаратов, сопровождающееся специфическими и неспецифическими клиническими проявлениями, которые развиваются в зависимости от длительности существования гиперпролактинемии. В краткосрочной перспективе у пациенток женского пола развиваются такие специфические симптомы, как галакторея, дисменорея вплоть до аменореи (олигоменорея, опсоменорея, гипо- и гиперменорея), нагрубание и болезненность молочных желез, а у мужчин – развиваются сексуальные расстройства (снижение либидо, импотенция, нарушениеэрекции и эякуляции), гинекомастия, галакторея. Возможны неспецифические симптомы в виде повышения массы тела и аппетита. В долгосрочной перспективе увеличивается риск развития остеопороза, ишемической болезни сердца, бесплодия, онкологических заболеваний гипофиза и яичников

Патогенез нейролептической гиперпролактинемии.

Нейролептики вызывают блокаду D2-рецепторов в тубероинфундибулярной области, в результате чего происходит снижение уровня гипоталамического дофамина, который в свою очередь оказывает ингибирующее действие на секрецию пролактина лактотропными клетками гипофиза, что и приводит к неконтролируемому усилению их секреторной активности. При этом препараты с высоким сродством к D2-рецепторам оказывают более выраженный эффект на секрецию пролактина, тогда как нейролептики с низким сродством к этим рецепторам вызывают ее в меньшей степени или характеризуются ее полным отсутствием.

Клиническая картина.

В краткосрочной перспективе у пациенток женского пола, принимающих нейролептики развиваются такие специфические симптомы, как галакторея, дисменорея вплоть до аменореи (олигоменорея, опсоменорея, гипо- и гиперменорея), нагрубание и болезненность молочных желез, а у мужчин – развиваются сексуальные расстройства (снижение либидо, импотенция, нарушениеэрекции и эякуляции), гинекомастия, галакторея. Возможны неспецифические симптомы в виде повышения массы тела и аппетита. В долгосрочной перспективе у пациентов, принимающих нейролептики увеличивается риск развития остеопороза (сопровождающегося болями), ишемической болезни сердца, бесплодия, онкологических заболеваний гипофиза и яичников. Помимо указанных клиических проявлений на фоне приема нейролептиков, вызывающих герпролактинемию, возможно развитие эмоционально-личностных расстройств, раздражительности, тревоги, снижения настроения, нарушение сна. В большинстве случаев эти жалобы связывают с обострением психического заболевания, что приводит к повышению дозы антипсихотика; возможно появление жалоб неспецифического характера: повышенная утомляемость, общая слабость, снижение памяти, боли в области сердца, но без четкой локализации и иррадиации. Следует помнить, что важным клиническим последствием индуцированной антипсихотиками (нейролептиками, кроме антипсихотиков третьего класса — клозапин, оланзапин и кветиапин) гиперпролактинемии является депрессия.

Диагностика гиперпролактинемии.

Показаниями к определению уровня пролактина в сыворотке крови являются нарушение менструальной функции у женщин, бесплодие как у женщин, так и у мужчин, галакторея у женщин и мужчин, снижение либидо, потенции у мужчин, гинекомастия у мужчин, задержка полового развития у девочек и мальчиков.

Базальные уровни пролактина в сыворотке крови у взрослых составляют в среднем 12 нг/мл (240 мЕд/л) у женщин и 7 нг/мл (140 мЕд/л) у мужчин. В большинстве лабораторий верхний уровень в норме находится в пределах 20–25 нг/мл (400–500 мЕд/л).

Для того чтобы правильно установить диагноз, должно быть проведено несколько определений пролактина в сыворотке крови, особенно при наличии незначительной гиперпролактинемии, поскольку пролактин имеет пульсирующий характер секреции и чувствителен к разным стрессорным ситуациям, в том числе и к венепункции. Проводится троекратный забор крови утром в разные дни, или три образца могут быть получены через постоянный катетер с 20-минутными интервалами; гиперпролактинемия устанавливается при наличии увеличенных концентраций пролактина в сыворотке крови в нескольких образцах (>20 нг/мл; 400 мЕд/л у мужчин и >25 нг/мл; 500 мЕд/л у женщин).

Лечение.

Существуют следующие подходы (методы) для минимизации проявлений нейролептической гиперпролактинемии: (1) постепенная титрация дозировок препаратов, (2) снижение дозировок антипсихотиков при наличии высокого уровня пролактина, (3) изменение основной антипсихотической терапии посредством назначения нейролептика, у которого отсутствует пролактогенный эффект, (4) назначение корректирующей терапии.

В настоящее время методом выбора в лечении нейролептической гиперпролактинемии является медикаментозная терапия агонистами дофамина, среди которых сегодня можно выделить препараты трех поколений. К агонистам дофамина I поколения относятся эрголиновые производные алкалоидов спорыньи: бромокриптин, перголид, метерголин, лизурид, тергулид, месулергин (наибольшее распространение, как в эндокринологической, так и в психиатрической практике, получил бромокриптин). К агонистам дофамина II поколения относится хинаголид (норпрорлак); к агонистам дофамина III поколения – каберголин (достинекс). Агонисты дофамина второго и третьего поколения (хинаголид, каберголин) характеризуются большей эффективностью и переносимостью, поскольку обладают наибольшей селективностью в отношении D2-рецепторов.

Профилактика нейролептической гиперпролактинемии (по рекомендациям, разработанным на Синайской конференции; Нью-Йорк, 2002): (1) врачи-психиатры должны иметь информацию о симптомах, связанных с повышением уровня пролактина; для этого целесообразно разработать специальные опросники для выявления симптомов гиперпролактинемии для женщин и мужчин; (2) при каждом посещении больного необходимо активно расспрашивать о симптомах гиперпролактинемии; (3) при расспросе женщин следует обращать внимание на изменения менструального цикла, либидо и наличие галактореи; при отсутствии спонтанной галактореи следует активно проверять наличие выделений из молочных желе; (4) мужчин следует активно расспрашивать об изменениях либидо, эрекции и эякуляции; (5) при назначении типичных антипсихотиков, рисперидона, замещенных бензамидов (сульпирид, амисульпирид) и по клиническим показаниям необходимо регулярно контролировать уровень пролактина в плазме; (6) если у пациента появились симптомы, указывающие на гиперпролактинемию — аменорея, галакторея, сексуальная дисфункция, целесообразно рассмотреть вопрос о смене антипсихотика или назначении дофаминомиметиков (бромокриптина).

Источник: https://doctorspb.ru/articles.php?article_id=1547

Гиперпролактинемия, ассоциированная с приемом нейролептиков

Гиперпролактинемия (ГПРЛ) – увеличение уровня пролактина в сыворотке крови –  является одним из наиболее распространенных побочных эффектов, связанных с антипсихотической терапией.

Наиболее часто ГПРЛ развивается при приёме “типичных” нейролептиков, а также некоторых антипсихотиков “второго поколения”, таких как палиперидон, рисперидон и амисульприд [1].

ГПРЛ обнаруживается у 30-70% пациентов, принимающих их непрерывно [2], и до 80% у тех, кто принимает данные препараты краткосрочно (особенно у молодых людей) [3].

Повышенный уровень пролактина в течение многих лет лечения может привести к развитию остеопороза, низкому уровню эстрогенов, повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний и, возможно, повышенному риску рака молочной железы и рака эндометрия [4]. Помимо вреда здоровью, ГПРЛ может усиливать стигму, засчёт сексуальных дисфункций или гинекомастии у мужчин, что также значительно влияет на приверженность к терапии [5].

Физиология пролактина

Пролактин представляет собой полипептидный гормон, секретируемый лактотрофными клетками переднего гипофиза согласно циркадным ритмам. Максимальный уровень пролактина достигается после 4 часов ночного сна, а минимальный – через 6 часов после пробуждения [6].

Уровень циркулирующего пролактина являются результатом сложного баланса стимулирующих и ингибирующих факторов, опосредованных различными нейромедиаторами и гормонами, которые прямо или косвенно воздействуют на лактотрофные клетки.

функция данных клеток – инициирование секреции грудного молока, а наиболее важными физиологическими стимулами для секреции пролактина являются кормление грудью, повышение уровня эстрогенов, сон, половой акт и стресс.

Секреция пролактина ингибируется дофамином, секретируемым тубероинфундибулярными нейронами, при связывании с D2-рецепторами мембран лактотрофных клеток.

Антипсихотики, блокирующие дофаминовые D2-рецепторы, препятствуют естественному действию дофамина, в связи с чем повышается уровень пролактина [4].

 Другие факторы, такие как ГАМК, соматостатин, ацетилхолин и норадреналин, также оказывают ингибирующее действие на секрецию пролактина, хотя оно значительно слабее, чем у дофамина.

Нормальные и повышенные уровни пролактина

Нормальным показателями уровня пролактина считается менее 530 мЕ/л для женщин и менее 430 мЕ/л для мужчин. Различаются три степени тяжести повышенного уровня пролактина: лёгкая степень – менее 1000 мЕ/л, умеренная степень – от 1000 до 1600 мЕ/л и тяжёлая – более 1600 мЕ/л [7].

Степень тяжести ГПРЛ соотносится с тем, что степень гипогондизма пропорциональна повышенному уровню пролактина. Наиболее частая нефизиологическая причина ГПРЛ – это применение лекарственных препаратов, среди которых антипсихотики занимают лидирующие позиции.

Как уже говорилось в начале статьи, наиболее часто ГПРЛ вызывают рисперидон, палиперидон, амисульпирид, а также большинство антипсихотиков “первого” поколения (особенно галоперидол и флуфеназин) [1, 8].

Напротив, другие “атипичные” антипсихотики, такие как арипипразол, азенапин, клозапин, кветиапин и зипрасидон, являются наиболее благоприятными в отношении увеличения уровня пролактина в  сыворотки крови [9].

Клинические проявления гиперпролактинемии

Клинические проявления ГПРЛ, вызванные антипсихотичсеской терапией, такие же, как и у психически здоровых людей с ГРПЛ. Симптомы ГПРЛ не всегда возможно диагностировать в краткосрочной перспективе, т.к. они становятся очевидными лишь через некоторое время после начала лечения. Часто пациенты сами не сообщают о своих жалобах, например, при сексуальных дисфункциях, опасаясь непонимания.

У женщин высокий уровень пролактина в крови часто вызывает гиперэстрогенизм с ановуляторным бесплодием и нарушением менструаций. Так, у некоторых женщин наблюдаются изменения менструальных выделений, а сами менструации могут стать нерегулярными, вплоть до полного исчезновения (аменорея).

У женщин, которые не беременны и не кормят грудью, может начаться выделение грудного молока – галакторея. Распространённость галактореи у пациентов с шизофренией, получающих терапию антипсихотиками, составляет по разным оценкам от 10% до 50%. Галакторея наиболее часто встречается у женщин в пременопаузе, чем у мужчин и у женщин в постменопаузе.

Частым симптомом также является боли в груди, особенно когда уровень пролактина начинает повышаться в первый раз, поскольку пролактин способствует изменениям тканей в грудных железах (галакторея и гинекомастия является следствием пролиферативных эффектов пролактина на эпителиальные клетки).

Некоторые женщины могут потерять либидо (интерес к сексу), а сам половой акт может стать болезненным из-за сухости слизистой влагалища [4].

У мужчин наиболее распространенными симптомами ГПРЛ являются снижение либидо, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, бесплодие и гинекомастия. Гинекомастия была обнаружена у мужчин, принимающих рисперидон, с нормальными уровнями пролактина, что свидетельствует о гиперчувствительности пролактиновых рецепторов [10].

Поскольку у мужчин нет надежного индикатора, такого как менструация, чтобы сигнализировать о проблеме, многие мужчины с ГПРЛ долго не обращаются к врачу. Мужчины также часто не могут признать постепенную потерю своей сексуальной функции или либидо.

Только после лечения некоторые мужчины понимают, что у них была проблема с сексуальной функцией [4].

В долгосрочной перспективе, ГПРЛ может привести к развитию остеопороза, низкому уровню эстрогенов, повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний и, возможно, повышенному риску рака молочной железы и рака эндометрия [4].

Существует ограниченное число доказательств того, что ГПРЛ напрямую влияет на липидный и углеводный обмены [11]. Была описана ассоциация между ГПРЛ и дислипидемией; рецепторы к пролактину экспрессируются в жировой ткани, где пролактин снижает активность липопротеинлипазы и тормозит секрецию адипонектина, что приводит к инсулинорезистентности.

Недавние исследование женской популяции, не имеющей психиатрических диагнозов, показывает, что ГПРЛ имеет прямое негативное воздействие на когнитивные функции [12], что может возникать из-за низкого уровня гонадных стероидов. Также было отмечено, что у мужчин низкие уровни тестотерона были связаны с ухудшением памяти и зрительно-пространственной ориентации [13].

Как правильно определить уровень пролактина?

Большинство профессиональных эндокринологических сообществ сошлись во мнении, что достаточно одного анализа крови на определение уровня пролактина для постановки диагноза при условии, что место венопункции ранее не было травмировано [14]. Процесс забора крови может быть произведён в любое время в течение дня, в положении больного лёжа через час после пробуждения или принятия пищи.

Если первые результаты анализа продемонстрировали высокие уровни пролактина, необходимо исключить вторичный характер ГПРЛ, обусловленный высокими уровнями циркулирующего макропролактина (молекулы пролактина большого размера, как правило, образующиеся при соединении пролактина и антител IgG, или гликозилирования мономерного пролактина), который может приводить к картине псевдопролактинемии. Данное явление встречается у 20-40% пациентов с ГПРЛ.

Если макропролактин был исключён в качестве причины и ГПРЛ была подтверждена, необходимо приостановить в течение 72 часов приём антипсихотика, или заменить его на другой препарат, который не вызывает подъём пролактина и аналогичен по эффективности для пациента. Затем анализ крови на пролактин должен быть повторён. Если ГПРЛ сохраняется или её невозможно ослабить отменой препарата, рекомендуется проведение МРТ или высокоточной КТ гипофиза для исключения пролактиномы [4].

Для раннего выявления гиперпролактинемии и связанных с ней симптомов было предложено ряд рекомендаций, которые следует учитывать при работе с пациентами с необходимостью длительного лечения антипсихотиками.

Рекомендации по диагностике гиперпролактинемии

1. Необходимо детально собирать первичный анамнез. Врачу стоит обратить внимание на историю остеопороза, рака груди, пролактиномы у самого пациента и его родственников, информацию о менструальном цикле и желании завести беременность у женщин, а также оценить наличие галактореи или гинекомастии.
2. Пациент должен быть информирован о проявлениях ГПРЛ после того, как она была диагностирована путём лабораторного анализа.
3. Важно систематически определять уровень пролактина у всех пациентов, принимающих антипсихотическую терапию (перед началом терапии и после 3-х месяцев лечения, а также после 3-х месяцев от повышения дозы).
4. Если у пациента уже была ранее диагностирована ГПРЛ, то необходимо оценить статус гонадных гормонов с определением базальных уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, а также тестостерона с пролактином, чтобы исключить гипогонадизм.
5. Внимательно выявлять клинические симптомы ГПРЛ, особенно у тех пациентов, которые сами жаловаться не будут.
6. Если ГПРЛ была обнаружена у пациентов, принимавших антипсихотическую терапию более 5 лет, необходимо провести изучение плотности костной ткани для оценки риска остеопороза [4].

Лечение гиперпролактинемии

Подход к лечению ГПРЛ зависит от выраженности клинических проявлений и их влияния на жизнь пациента. Необходимо тщательно взвесить все преимущества и недостатки продолжения прежнего лечения или инициирования новой терапевтической стратегии.

В случае ГПРЛ лёгкой (менее 1000 мЕ/л) или средней (1000 до 1600 мЕ/л) степени  с наличием клинических проявлений требуется лечебное вмешательство, адаптированное к каждому конкретному случаю. Например, снижение дозы (первостепенно), замена антипсихотика или добавление препарата со способностью к снижению уровня пролактина (арипипразол).

В случае тяжёлой ГПРЛ (более 1600 мЕ/л)  всегда требуется лечебный вмешательство, даже если нет клинических проявлений, из-за риска развития в средней и долгосрочной перспективе остеопороза, сердечно-сосудистых заболеваний, а также, возможно, рака молочной железы или рака эндометрия [4].

В современых клинических рекомендации по ведению пациентов с ГПРЛ, вызванной приёмом антипсихотической терапии, учёные и врачи не рассматривают в качестве метода первого выбора использование препаратов с пролактин-ингибирующим эффектом, но не отрицают такую возможность в случаях, когда другие методы коррекции оказываются неэффективными [15, 16]. С этой целью целью в эндокринологической практике используют агонисты дофамина: бромокриптин — 2,5-7,5 мг в сутки, в 2-3 приема,  каберголин — 0,5-1 мг в неделю, в 2 приема [16].

В связи с чем ведущие русские специалисты в области эндокринологической психиатрии, учитывая сложности в подборе антипсихотической терапии и нежелание порой менять эффективный антипсихотик, предлагают следующий алгоритм действий [16]:

1) Снижение дозы нейролептика;

2) Назначение каберголина или бромокриптина;

3) Использование другого антипсихотика, в частности, кветиапина;

К кому можно обратиться за помощью или направить пациента с гпрл?

К эндокринологу в Вашем городе, или к специалисту в области эндокринологической психиатрии:

Горобец Людмила Николаевна — д.м.н., профессор, руководитель отдела психиатрической эндокринологии НМИЦ ПН им. В.П. Сербского (Москва)

Мазо Галина Элевна — д.м.н., главный научный сотрудник, руководитель отделения эндокринологической   психиатрии НМИЦ ПН им В.М. Бехтерева (Санкт-Петербург).

Подготовил: Касьянов Е.Д.

Источники:

1 – Bushe C, Shaw M, Peveler R. A review of the association between antipsychotic use and hyperprolactinaemia. J Psychopharmacol. 2008;22:46-55

2- Cookson J, Hodgson R, Hiram JW. Prolactin, hyperprolactinaemia and antipsychotic treatment: a review and lessons for treatment of early psychosis. J Psychopharmacol. 2012;26:42-51.

3 – Laita P, Cifuentes A, Doll A, Llorente C, Cortés I, Parellada M, et al. Antipsychotic-related abnormal involuntary movements and metabolic and endocrine side effects in children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2007;17:487-502.

4 – Ángel L. Montejoa, Celso Arango et. al. Spanish consensus on the risks and detection of antipsychotic drug-related hyperprolactinaemiaia. Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc.). 2016;9(3):158-173

5 – DiBonaventura M, Gabriel S, Dupclay. A patient perspective of the impact of medication side effects on adherence: results of a cross-sectional nationwide survey of patients with schizophrenia. BMC Psychiatry. 2012;12:20.

6 – Frantz AG. Prolactin. N Engl J Med. 1978;298:201-7

7 – Serri O, Chik CL, Ur E. Diagnosis and management of hyperprolactinemia. CMAJ. 2003;169:575-81.

8 – Rao VA, Bishop M, Coppen A. Clinical state, plasma levels of haloperidol and prolactin: a correlation study in chronic schizophrenia. Br J Psychiatry. 1980;137:518—21.

9 -Svestka J, Synek O, Tomanová J. Differences in the effect of second-generation antipsychotics on prolactinaemia: 6 weeks open-label trial in female in-patients. Neuro Endocrinol Lett. 2007;28:881-8.

10 – Pratheesh PJ, Praharaj SK, Srivastava A. Euprolactinemic gynecomastia and galactorrhea with risperidone—fluvoxamine combination. Psychopharmacol Bull. 2011;44:70—3.

11 – Ben-Jonathan N, Hugo ER, Brandebourg TD, LaPensee CR. Focus on prolactin as a metabolic hormone. Trends in endocrinology andmetabolism. TEM. 2006;17:110-6.

12 – Henry JF, Sherwin BB. Hormones and cognitive functioning during late pregnancy and postpartum: a longitudinal study. Behav Neurosci. 2012;126:73-85

13 – Pinsky M, Hellstrom W. Hypogonadism, ADAM, and hormone replacement. Ther Adv Urol. 2010;2:99-104

14 – Melmed S, Casanueva FF, Hoffman RA, Kleinberg LD, Montori MV, Schlechte AJ, et al., Endocrine Society. Diagnosis and treatment of hyperprolactinemia: an endocrine society clinical practice guideline. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96:273-88.

15 – Peveler R.C., Branford D., Citrome L. et al. Antipsychotics and hyperprolactinaemia: clinical recommendations // J. Psychopharmacol.—2008.—Vol. 22.—Р. 98-103.

16 – Горобец Л.Н., Мазо Г.Э. Медикаментозная коррекция нейролептической гиперпролактинемии. Обозрение психиатрии и медицинской психологии имени В.М.Бехтерева | №2, 2017

Источник: https://psyandneuro.ru/stati/giperprolaktinemija-associirovannaja-s-priemom-nejroleptikov-puti-reshenija/

Бромокриптин

Бромокриптина месилат — допаминомиметическая производная эрготамина, специфический агонист допаминовых рецепторов D2 и антагонист рецепторов D1.

Является деривативом эрготамина (5'S)-2-бромо-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)-эрготаман-3',6',18-трион метансульфонат, формула C32H40BrN5O5.

Обычно его используют в качестве ингибитора пролактина при гиперпролактинемии, под видом гормонального подавляющего против акромегалии ( в больших дозировках), также в качестве дополнительного к леводопе препарата в лечении заболевания Паркинсона. По оказываемому эффекту сильно схож с каберголином.

Историческая справка

Широкое применение в медицине (почти такое же, как каберголин) бромокриптин получил с начала 70-ых прошлого столетия. В разных странах он известен под различными наименованиями (парлодел, бромед, критен, грифокриптин, бромо-кин, павидел и гинодел).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Снижает уровень выделения пролактина и повышенное выделение СТГ, при этом, не оказывая влияния на нормальные уровни иных гормонов питуитарной железы.

Оказывает подавляющий эффект на физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию, уменьшает число и размеры кист в молочной железе (устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами).

Тогда, когда употребляют дозы выше, чем необходимо для снижения выделения пролактина, бромокриптин начинает вызывать хорошо выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в том числе в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Предупреждает развитие болезни Паркинсона, снижает выделение СТГ и АКТГ.

Вследствие разового приема бромокриптина уровень пролактина в крови снижается уже через 2 ч., максимального эффекта можно достичь в течение 8 ч., предупреждение эффекта Паркинсона развивается через 30-90 минут, максимального эффекта можно достичь через 2 ч., понижение уровня СТГ наступает через 1-2 ч., максимальный – через 1-2 месяца приема.

Свойства бромокриптина месилата

В сфере спортсменов, занимающихся бодибилдингом, бромокриптин месилат для того, чтобы понизить пролактин, к примеру, принимая нандролоны.

В своей книге «Бромокриптин – старый препарат с новыми возможностями» Лайл Макдональд, один из самых ярых сторонников бромокриптина, выразил мнение, что его можно использовать с целью сжигания жира.

Также предлагают принимать препарат как нормализующее средство при метаболизме, почти так, как диету.

Сжигая жир, мозг обращает внимание на содержание в крови гормона лептина (вырабатывающегося подкожно-жировой тканью и отвечающего за накопление жира). Бромокриатин, точно так же, как и диета принуждает организм избавляться от припасенного лишнего жира.

Существует мнение, что принимая бромокриптин и придерживаясь диеты одновременно можно достичь желаемого результата намного быстрее. Данные исследований показали значительную потерю жира на протяжении 9 недель употребления препарата на диете.

Он дает возможность отсрочить плато в похудении на диете, и весомо увеличить эффективность самой диеты.

Применение бромокриптина месилата

Прием (для мужчин):

Принимая препарат в спортивных целях используют дозы в диапазоне 1,25-5 мг в день, на протяжении 4-6 недель. В связи с периодом полураспада препарата советуют принимать дозу целиком с утра, перед сном.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие.

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки если эффект не достигается, дозу постепенно увеличивают до значения 2,5 мг 2-3 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать вплоть до нормализации менструального цикла и / или восстановления овуляции. Если возникает необходимость, во избежание рецидивов, курс можно продлить еще несколько циклов.

Предменструальный синдром: принимать препарат начинают на 14 день цикла по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1,25 мг, доводят ее до значения 2,5 мг 2 раза в сутки и продолжают принимать до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 — 3 раза в сутки, повышая дозу до 5 — 10 мг.

Предупреждение выделения молока: в день родов принимают 2,5 мг, дальше 2 раза по 2,5 мг бромкриптин-КВ течение 14 дней. Постепенное повышение дозы делать нет необходимости.

В целях угнетения выделения молока: В первые 24 часа принимают 2,5 мг по 2 раза, следующие 2-3 дня дозу повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина. Курс необходимо продолжать 2 недели, дальнейшие 2-3 дня повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина.

При синдроме галактореи, бесплодии: советуют со временем увеличивать дозу препарата по схеме, которая указывалась выше.

Основная часть людей, страдающих на гипергалакторею отлично себя чувствуют при дозе в 7,5 мг в сутки, однако советуют ее разбить на 2-3 приема. Если существует такая необходимость, дозу можно повышать до 30 мг в сутки.

При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови нормальной считается доза 2,5 мг 2 раза в сутки.

При пролактиноме суточной дозы 2,5 мг достигают придерживаясь стандартной схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) советуют проводить придерживаясь такой схемы: 2,5 мг в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов. При достижении дозы в 30 мг на сутки, может наблюдаться терапевтический эффект.

При акромегалии дозу 2,5 мг достигают, придерживаясь общей схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить, придерживаясь такой схемы: 2,5 мг бромокриптина в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов.

Также советуют принимать бромокриптин при доброкачественных циклических заболеваниях молочных желез, связанной с менструальным циклом напряженностью и болезненностью молочных желез (масталгия), а также с целью улучшения признаков, появляющихся перед менструацией (к примеру, изменения настроения, метеоризм)

Придерживаясь вышеуказанной схемы, следует достичь дозы 2 раза по 2,5 мг.

Побочные эффекты бромокриптина месилата

У людей, принимающих бромокриптин месилат, могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение; иногда — ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт.

Запор, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

В случае длительного применения — синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) — спутанность сознания, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).

С целью предотвращения тошноты и рвоты в начале курса советуют начать принимать противорвотные лекарственные средства за 60 минут до приема препарата. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции печени и почек.

Применяя препарат в высоких дозах на протяжении большого периода времени возрастает опасность развития кардиального фиброза. Прием препарата влияет на ускорение возобновления функции яичников после родов, поэтому следует ставить пациентов в известность о вероятности раннего послеродового зачатия.

Женщины, лечащиеся бромокриптином, при наступлении беременности прием препарата останавливают, исключая те случаи, когда возможный положительный эффект лечения больше, чем потенциальный риск для плода. В период приема препарата рекомендуют использовать негормональную контрацепцию.

В том случае, когда возникает беременность на фоне аденомы гипофиза, после отмены следует проводить постоянный контроль ее течения, включая исследование полей зрения. Приступая к лечению доброкачественных заболеваний молочных желез, следует исключить наличие злокачественного новообразований в той же области.

При лечении акромегалии, в случае наличия в анамнезе указаний на язвенную болезнь желудка, от приема препарата лучше воздержаться. В том случае, если принято решение проводить лечение, то следует предупредить пациентов о необходимости ставить врача в известность при возникновении каких-либо нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Также следует соблюдать гигиену полости рта, если сухость в полости рта присутствует более 14 дней, то советуют обратиться к врачу. Людям, принимающим препарат, рекомендуют прекратить занятия той деятельностью, которая требует повышенного внимания и моментальных физических и психических реакций.

Показания к лекарственному применению

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы — в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям — предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Противопоказания к медицинскому применению

В случае следующих болезней: эссенциального и семейного тремора, хореи Гентингтона, тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, эндогенных психозах, артериальной гипертензии в послеродовом периоде, токсикозе беременности, повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи.

Источник: https://madbear.info/bromokriptin.html